...为注射给药的20%。口服后30分钟血药浓度达峰值，作用维持约3～6小时；肌内注射作用维持30～45分钟。大多以无活性的代谢物从尿中排泄。 【药理作用】选择性地阻断α受体，拮抗肾上腺素的α型作用，但作用较弱。 1.血管静脉注射能使血管舒张， 血压下降 ，肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是对血管的直接舒张作用，大剂量也出现阻断α受体的作用。 2.心脏对心脏...
...酸结合，从肾排出，人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强，在肝破坏较慢，可以口服，是避孕药的主要成分。油溶液肌内注射可发挥长效作用。 【生理及药理作用】 1.生殖系统 （1）当月经后期，在雌激素作用的基础上，使子宫内膜继续增厚、 充血 、腺体增生并分支，由增殖期转为分泌期，有利于孕卵的着床和胚胎发育。 （2）抑制子宫的收缩，并降低子宫对缩宫素的敏感性。 （3）...
...连接而成，是一分子量为5000～30000的混合物。含有大量硫酸基和羧基，带大量阴电荷呈强酸性。药用肝素是从猪小肠和 牛肺 中提取而得。 【药理作用】肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。静脉注射后，抗凝作用立即发生，这与其带大量负电荷有关，可使多种凝血因子灭活。这一作用依赖于抗凝血酶Ⅲ（antithrombin Ⅲ,AT Ⅲ）。At Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα...
... ，能使多数患者心绞痛发作次数减少， 硝酸甘油 用量减少，并增加运动 耐量 ，改善 缺血 性 心电图 的变化。兹以普萘洛尔为例介绍如下： 【药理作用】心绞痛时， 交感神经 活性增强， 心肌 局部和血中 儿茶酚胺 含量增高，更大程度地激动β受体，使心肌收缩性加强，心率加快，心肌耗氧量明显增加，因而加重了 心肌缺血 缺氧 。普萘洛尔等β受体阻断药则能明显降低心肌...
...格列吡嗪（glipizide，吡磺环已脲），格列齐特（gliclazipe，达美康）等，化学结构如下： 表36-2磺酰脲类药物的化学结构 【药理作用及作用机制】胰岛β细胞膜含有磺酰脲受体及与之相偶联的ATP敏感的钾通道[I k(ATP) ]，以及电压依赖性的钙通道。当磺酰脲类药物与其受体相结合后，可阻滞I k(ATP) 而阻钾外流，致使细胞膜去极化，增强电压...
...常用注射给药。皮下注射后30分钟已有60%吸收。约1/3与血浆蛋白结合。未结合型吗啡迅速分布于全身，仅有少量通过血脑屏障，但已足以发挥中枢性药理作用。主要在肝内与 葡萄 糖醛酸结合而失效，其结合物及小量未结合的吗啡于24小时内大部分自肾排泄。血浆t1/22.5～3小时。吗啡有小量经乳腺排泄，也可通过胎盘进入胎儿体内。 【药理作用】吗啡是镇痛药的代表，主要作用...
硒酸酯多糖又称硒化Kappa－卡拉胶，系C－4酯化的硒酸酯半乳聚糖，是一种含硒的多糖类化合物。作为一种新型的有机硒化物，它具有多方面的药理作用： ■抗癌作用 大量实验证明，硒酸酯多糖中的硒对癌细胞有促进分化和抑制分裂双向作用，能调控增殖和分裂基因的表达，使癌细胞行为向正常转化；同时可抑制与细胞癌变密切相关的蛋白激酶C的活性，从而有效抑制癌细胞内的蛋白质合成、...
...倍以上，因此，临床用药应个体化。氯丙嗪排泄缓慢，停药后2～6周，甚至6个月，尿中仍可检出，这可能是氯丙嗪脂溶性高，蓄积于脂肪组织的结果。 【药理作用及临床应用】氯丙嗪主要对DA受体有阻断作用，另外也能阻断α受体和M受体等。因此，其药理作用广泛而复杂。 DA受体存在于外周神经系统和中枢神经系统。至少有D 1 和D 2 二种亚型。D 1 受体与G S 蛋白相偶联...
...产物。T 3 也可与胞核染色质上的受体结合，使RNA多聚酶活性增加，启动、调控转录，增加mRNA及蛋白质合成。结果多种酶和细胞活性加强。 【药理作用】 1.维持生长发育 甲状腺激素为人体正常生长发育所必需，其分泌不足或过量都可引起疾病。甲状腺功能不足时，躯体与智力发育均受影响，可致呆小病（克汀病），成人甲状腺功能不全时，则可引起粘液性 水肿 。 2.促进代谢...
...已久，1918年又发现一 疟疾 患者兼患的 心房颤动 也被治愈。以后的研究证明金鸡钠生物碱确有抗 心律失常 的作用，其中以奎尼丁为最强。 【药理作用】基本作用是与钠信道蛋白质相结合而阻滞之，适度抑制Na + 内流，除这种对钠通道的直接作用外，奎尼丁还通过植物神经而发挥间接作用。 1．降低自律性治疗浓度奎尼丁能降低浦肯野纤维的自律性，对正常窦房结则影响微弱。对...
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