...,VLB）及 长春新碱 （vincristin,VCR）,它们为 夹竹桃 科长春花（Vinca rosea L.）植物所含的 生物碱 。 【药理作用】可使 细胞 有丝分裂 停止于中期。对有丝分裂的抑制作用，VLB较VCR强，但后者的作用不可逆。作用机制在于药物与 纺锤丝 微管蛋白 结合，使其变性，从而影响 微管 装配和纺锤丝的形成。是作用于M期的药。 【 不...
受体 虽是遗传获得的固有 蛋白 ，但并不是固定不变的，而经常 代谢 转换处于 动态平衡 状态，其数量，亲和力及效应力经常受到各种 生理 及药理因素的影响。连续用药后药效递减是常见的现象，一般称为 耐受性 (tolerance)、不应性(refractoriness) 、 快速耐受性 (tachyphylaxis) 等。由于受体原因而产生的耐受性称为 受体脱敏...
...和脂肪酸 ，早期是从羊 精囊 提取，现可用 生物合成 法或全合成法制成。对 心血管 、 呼吸 、 消化 以及 生殖系统 等有广泛的 生理 和药理作用。目前研究较多并与生殖系统有关的前列腺素有前列腺素E 2 （PGE 2 ）、前列腺素F 2α （PGF 2α ）和15- 甲基前列腺素 F 2α 等。 前列腺素类药物的 化学 结构 与 缩宫素 不同，上述几种前列...
... （dicoumarol）、 华法林 （warfarin,苄丙酮香豆素）和 醋硝香豆素 （acenocoumarol, 新抗凝 ）等。它们的药理作用相同。 【药理作用】香豆素类是 维生素K 拮抗剂 ，在 肝脏 抑制维生素K由 环氧化物 向 氢醌 型转化，从而阻止维生素K的反复利用，影响含有 谷氨酸 残基 的 凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的 羧化作用 ，使这些因子...
...endoxan,cytoxan,CTX）为 氮芥 与 磷酰胺 基结合而成的 化合物 （见图49-6）。 图49-6 环磷酰胺的体内 代谢 【药理作用】环磷酰胺在体外无活性，在体内经 肝细胞 色素P-450氧化、裂环生成中间产物醛磷酰胺（aldophosphamide）,它在 肿瘤细胞 内，分解出有强效的磷酰胺氮芥（phosphamide mustard）,才...
...。本品的指溶性高，大剂量用药可积蓄于 脂肪组织 中，然后缓慢释放。12小时 排泄 50%，24小时排泄80%，一周后尚有少量存留在体内。 【药理作用】酚苄明进入体内后，其 分子 中的氯乙胺基须环化形成乙撑 亚胺 基，后者才能与α 受体 牢固结合，加以排泄缓慢，故阻断α受体作用起效慢，但作用强大而持久。一次用药，作用可维持3～4天。能 舒张 血管 降低 外周阻...
普罗布考 （probucol, 丙丁酚 ）是70年代创制的降 血脂 药。 【药理作用】口服能使病人 血浆 TC 下降25%，LDL-c下降10%～15%，HDL-c降低30%，对VLDL、 TG 影响较少。 细胞培养 法证明普罗布考有高脂溶性，能结合到 脂蛋白 之中，从而 抑制细胞 对LDL的氧化修饰。现知氧化修饰的LDL有 细胞毒性 ，能损伤 血管 内皮，...
...，伴有 脑电图 特征性3Hz棘-慢波发放，持续5～20秒，无运动紊乱。小发作对药物的反应与其他型癫痫明显不同。 抗癫痫药的作用机制，从电 生理学 观点看，有两种方式：抑制病灶神经元过度放电，或作用于病灶周围正常 神经组织 ，以遏制异常放电的扩散。上述效应的基础可能与增强脑内GABA介导的抑制作用有关，如苯二氮类和 苯巴比妥 （见第十四章）；也可能与干扰 Na...
...（menadionesodium bisulfate）,K 4 为 乙酰甲萘醌 （menadione diacetate），均为水溶性。 【药理作用】维生素K作为 羧化酶 的 辅酶 参与 凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。这些因子上的 谷氨酸 残基 必须在肝 微粒体酶 系统羧化酶的作用下形成9～12个γ-羧谷氨酸，才能使这些因子具有与 Ca 2+ 结合的能力，...
【药理作用及临床应用】碘（iodine）和碘化物（iodide）是治疗 甲状腺病 最古老的药物，不同剂量的碘化物对 甲状腺 功能可产生不同的作用。小剂量的碘用于治疗 单纯性甲状腺肿 ，可在 食盐 中按1/10 4 ～1/10 5 的比例加入 碘化钾 或 碘化钠 可有效地防止发病。 大剂量碘产生 抗甲状腺 作用，主要是抑制 甲状腺素 的释放，可能是抑制了 蛋白...
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