受体 动力学一般用 放射性同位素 标记的 配体 (L)与受体(R)做结合试验研究。取一定量组织,磨成 细胞 匀浆 ,分组加入不同浓度的放射性同位素标记的配体(药物),温孵待反应达平衡后,迅速过滤或离心分出细胞,用 缓冲液 洗去尚未结合的 放射性 配体,测定 标本 的放射强度,这是药物与细胞结合的总量,此后用过量冷配体(未用 同位素标记 的配体)洗脱特异性与受...
...75~80 11~30(40) >1 炎症时进入脑浓度 + + ± + + 体内代谢 - + - - - 表3 几种新 喹诺酮类药物 的药代动力学比较 药物 口服量(mg) 生物利用度 (%) 血浓度峰值(μg/ml) 半衰期(h) 蛋白结合率(%) 排泄(%)粪肾 代谢产物数 丙氟哌酸 500 60~80 1.8~2.8 3.3~5.4 20~40 40~...
此部分内容包含以下子章节,请点击标题阅读: 药物的基本作用 药物剂量与效应关系 药物作用机制 药物与受体 受体动力学 受体类型 第二信使 受体的调节 参看 药物效应动力学
当n=0时,-dC/dt=KC 0 =K(为了和一级动力学中 消除速率常数 区别,用K代k),将上式积分得: C t =C 0 - K t ,C 0 为初始 血药浓度 ,C t 为t时的血药浓度,以C为纵座标、t为横座标作图呈直线(图3-6),斜率为K,当C t /C 0 =1/2时,即体内 血浆 浓度下降一半(或体内药量减少一半)时,t为药物消除半衰期(h...
药物代谢动力学 ,简称为 药动学 ,研究药物 体内过程 及体内 药物浓度 随时 间变 化的规律。药物在体内虽然不一定集中分布于 靶器官 ,但在分布达到平衡后 药理效应 强弱与药物 血浆 浓度成比例。医生可以利用药动学规律科学地计算药物剂量以达到所需的 血药浓度 并掌握药效的强弱久暂。这样可以比单凭经验处方取得较好的临床疗效。 参看 药物代谢动力学
...,常用血浆 药物浓度 。k为常数,t为时间。由于C为单位血浆容积中的药量(A),故C也可用A代替:dA/dt=kC n ,式中n=0时为零级动力学(zero-order kinetics),n=1时为 一级动力学 (first-order kinetics), 药物吸收 时C(或A)为正值,消除时C(或A)为负值。在临床应用 中药 物消除动力学公式比较常用,...
组织受损伤后的 微循环 很快发生 血液 动力学变化,即血液的 血管 口径的改变,病变发展速度取决于损伤的严重程度。血液动力学的变化一般按下列顺序发生(图5-1)。 1.细动脉短暂收缩 损伤发生后迅即发生短暂的细动脉收缩,持续仅几秒钟。其机制可能是 神经 源性的,但某些 化学 介质也能引起 血管收缩 。 2. 血管扩张 、血流加速 先累及细动脉,随后导致更多 ...
...C 1 =k e C,式中k用k e 表示 消除速率常数 (elimination rate constant)。将上式积分得 可见按 一级动力学 消除的药物半衰期与C高低无关,是恒定值。体内药物按瞬时 血药浓度 (或体内药量)以恒定的百分比消除,单位时间内实际消除的药量随时间递减。消除速率常数(k e )的单位是h -1 ,它不表示单位时间内消除的实际药量...
实行个体化给药时,设定初始剂量并由此获得 血药浓度 再行高速用药量。群体药代动力学把这个过程作为定量方法在近年来特别引人注目。群体参数的创始者美国的Sheiner教授概述了其概念和近年的进展。各国专家对群体参数设定、TDM的具体临床应用、新药开发阶段的TDM和群体药代动力学参数的应用提出了具体意见。其目的:一是针对特定患者取得期望血药浓度的准确值,定量预测初...
影响药物的选择和应用的两个医学名词是 药效学 (药物对机体的作用)和 药物动力学 (机体对药物的作用)。除了探讨药物的作用(例如减轻疼痛、降低 血压 、降低 血浆 胆固醇 水平)外,药物动力学还研究药物在什么部位和怎样发挥作用(即作用机制)。虽然 药物作用 比较容易显现,但其作用部位和机制不可能很快弄清楚。例如, 阿片 和 吗啡 用于 镇痛 和治疗 抑郁 已...
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