药物作用（drug action）是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性(specificity)。药理效应(pharmacological effect)是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性(selectivity)。因此，药理效应实际上是机体器官原有功能水平的改变，功能的提高称为兴奋(excitation)...
...2短，Vd大时t1/2长。例如 庆大霉素 Cl小(60ml.min-1), Vd也小(0.25L.kg-1),其t1/2不长(2～3h)。 氯喹 Cl大(700ml.min-1),Vd也大(185L.kg-1),其t1/2并不短(8天)。药物在吸收及分布过程中也有半衰期，分别用t1/2a及t1/2α表示。 9． 稳态 时RA=RE=CSS.Cl=CSS.Vd...
...生理功能紊乱，甚至 休克 。因此，适当地应用药物缓解疼痛，防止可能产生的生理功能紊乱是很必要的。但疼痛发生的原因不同，应区别不同情况选用不同药理作用的药物。另外，疼痛的性质与部位往往是诊断疾病的重要依据，因此，对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛，以免掩盖病情，贻误诊断。 缓解疼痛的药物，按其药理作用及作用机制，可以分为两大类：其一是主要作用于中枢神经系统、选择...
【药理作用和临床应用】 神经化学传递和骨骼肌收缩均需Ca 2+ 参与。Mg 2+ 与Ca 2+ 由于化学性质相似，可以特异地竞争Ca 2+ 受点，拮抗Ca 2+ 的作用，抑制神经化学传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛。与此同时，也作用于中枢神经系统，引起感觉和意识消失。对于各种原因所致的 惊厥 ，尤其是 子痫 ，有良好的抗惊厥作用。过量时，引起 呼吸抑制 、血...
...)是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。自从Langley 提出受体学说100年后，受体已被证实为客观存在的实体，类型繁多，作用机制多已被阐明，现在受体已不再是一个空泛笼统的概念。受体分子在细胞中含量极微，1mg 组织一般只含10fmol左右。能与受...
...周组织的生成，同时提高脑内多巴胺的浓度。这样，既能提高左旋多巴的疗效，又能减轻其外周的副作用，所以是左旋多巴的重要辅助药。卡比多巴单独应用基本无药理作用。将卡比多巴与左旋多巴按1：10的剂量合用，可使左旋多巴的有效剂量减少75%，苄丝肼（benserazide）与卡比多巴有同样的效应，它与左旋多巴按1：4制成的复方制剂称美多巴（madopar），应用于临床。
...霉素的母核6-氨基青霉烷酸（6-APA），进行化学改造，接上不同侧链，合成了几百种“半合成青霉素”，有许多已用于临床，常用青霉素的化学结构和药理特性。见表38-1，38-2。 表38-1 常用青霉素类抗生素的化学结构 表38-2 青霉素类各种重要药理特性 耐酸 耐酶 广谱 抗绿脓杆菌 蛋白质结合率（%） 尿中排出量（%） t 1/2 （小时） 常用剂量（g/...
博来霉素（平阳霉素，bleomycin,BLM）为多种糖肽抗生素的混合物。 【药理作用】能与铜或铁离子络合，使氧分子转成氧自由基，从而使DNA单链断裂，阻止DNA复制，干扰细胞分裂繁殖。属周期非特异性药物，作用于G 2 及M期，并延缓S/G 2 边界期及G 2 期时间。 【体内过程】给药后广泛分布到各组织，以肺及鳞癌较多，在该处不易被灭活，而其他组织的水解酶...
咖啡 因（caffeine,咖啡碱）为咖啡豆和 茶叶 的主要生物碱。此外， 茶叶 还含茶碱（theophyline），均属黄嘌呤类，药理作用相似，但咖啡因的中枢兴奋作用较强，临床主要用作中枢兴奋药；茶碱的舒张平滑肌作用较强，主要用作平喘药。 【药理作用及临床应用】咖啡因对大脑皮层有兴奋作用，人服用小剂量（50～200mg）即可使睡意消失， 疲劳 减轻，精神振...
维拉帕米（verapamil）又名异搏定（isoptin）。 【药理作用】维拉帕米在离体实验能降低窦房结起搏细胞自律性，减慢窦性频率，但在整体实验中，此作用被反射性的交感神经兴奋所部分抵消，人体用药后窦性频率减慢约10%，对房室结的传导性也能抑制，主要对房室结的上部、中部有作用，对下部作用较差。过大剂量可使窦房结、房室结电活动消失。口服120mg使心电图P-...
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