胆碱酯酶有两类,它们都能水解乙酸胆碱。一类是乙酰胆碱酯酶。另一类是羟基胆碱酯酶。胆碱酯酶是一种水解酶,它的作用是水解乙酰胆碱。乙酰胆碱是胆碱能神经(如副交感神经、运动神经、交感神经节前纤维等)末梢释放的一种神经介质。当神经末梢受刺激引起兴奋时,释放乙酰胆碱,与胆碱能受体结合,发挥神经-肌肉的兴奋传递作用。随后,乙酰胆碱即被胆碱酯酶水解而失去作用。如果胆碱酯酶...
胆碱酯酶有两类,它们都能水解乙酸胆碱。一类是乙酰胆碱酯酶。另一类是羟基胆碱酯酶。胆碱酯酶是一种水解酶,它的作用是水解乙酰胆碱。乙酰胆碱是胆碱能神经(如副交感神经、运动神经、交感神经节前纤维等)末梢释放的一种神经介质。当神经末梢受刺激引起兴奋时,释放乙酰胆碱,与胆碱能受体结合,发挥神经-肌肉的兴奋传递作用。随后,乙酰胆碱即被胆碱酯酶水解而失去作用。如果胆碱酯酶...
各种刺激引起内源性 乙酰胆碱 的释放在诱发 哮喘 中有重要作用。M 胆碱受体 阻断剂能阻断乙酰胆碱作用,可用于治疗哮喘。例如 异丙基阿托品 (ipratropium)。吸入给药很少吸收。因此有明显扩张 支气管 作用,增加第一秒钟最大 呼气 量,而不影响痰液分泌,也无明显全身性 不良反应 。主要用于 喘息 型 慢性支气管炎 。
...分子可水解3×10 5 分子Ach,一般常简称为胆碱酯酶。假性胆碱酯酶广泛存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肾、肠中。对Ach的特异性较低,假性胆碱酯酶可水解其他胆碱酯类,如 琥珀 胆碱。 胆碱酯酶蛋白分子表面的活性中心有两个能与乙酰胆碱结合的部位,即带负电荷的阴离子部位和酯解部位。酯解部位含有一个由丝氨酸的羟基构成的酸性作用点和一个由组氨酸咪唑环构成的碱性作用...
...易中毒,应提高警惕。国外报道3000人中有一人具有上述遗传性缺陷,我国人可能少些,但仍应注意。特异质反应尚可表现为恶性 高热 。 此外,琥珀胆碱能使肌肉持久性除极化而释出钾离子,使血钾升高,故在 烧伤 ,广泛性软组织损伤、 偏瘫 和脑血管意外的患者(一般血钾已较高),禁用琥珀胆碱,以免产生 高血钾 症性心跳骤停。 有些氨基甙类抗生素和多肽类抗生素在大剂量时,...
氨苯蝶啶 (triamterene, 三氨蝶啶 )及 阿米洛利 (amiloride,氨氯吡脒)虽化构不同,却有相同的药理作用,它们的 化学 结构如下: 二药作用于远曲小管及集合管,阻滞 Na + 通道而减少Na + 的再吸收,因而可发挥较弱的利尿作用。同时K + 的 排泄 减少。当 醛固酮 分泌量过多时,或与其他 利尿药 合用时,其留钾作用更为明显,二药作...
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。
...手术后腹 气胀 和 尿潴留 。过量 中毒 的危险较少。禁忌证同新斯的明。 安贝氯铵 (ambenonium, 酶抑宁 mytelase)的抗胆碱 酯酶 作用和兴奋 骨骼肌 作用都较新斯的明强,作用持续时间也较长,可口服给药。主要用于重症肌无力, 不良反应 和应用时注意事项与新斯的明相似。 毒扁豆碱 (physostigmine)又名 依色林 (eserine...
...病人手术后主诉肌肉疼痛,以腰及小腿为甚。多见于后早期(1-2天)活动的患者,术后卧床休息者 肌痛 轻而少。 (2)内分泌、代谢系统: 琥珀 胆碱与氟烷合用时,体温可突然升高,如发现不及时或抢救不当,死亡率很高。此时须快速降温,吸纯氧,控制酸中毒等进行急救。 (3)其它:如总量过大,肌松效能延长超过30分钟,甚至长达数小时,临床表现为呼吸恢复延迟。 2.禁忌证...
...(二)发病机制 人类磷脂酰胆碱-胆固醇酰基转移酶基因位于16号染色体上,基因系列已被测定,cDNA也已 克隆 成功。在 分子 水平, 磷脂酰胆碱-胆固醇酰基转移酶缺乏 的发病机制呈多相性,提示在多数受累的家族基因突变是独立的。一位意大利患者的酶结构缺陷是由于外显子 突变 。三位日本患者中,两位因不同的单一 核苷酸 易位 导致 氨基酸 的替换,另三位患者因3个...
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