...l，远超过平均有效浓度。t 1/2 约8小时，通常8小时给药一次。在体内各组织和体液中分布均匀。主要在肝中代谢，由肾排出，粪中只含少量。 【药理作用和临床作用】 1．抗阿米巴作用甲硝唑对阿米巴大滋养体有直接杀灭作用。治疗急性 阿米巴痢疾 和肠外阿米巴病效果最好。但对肠腔内阿米巴原虫则无明显作用。因此，单用甲硝唑治疗阿米巴 痢疾 时，复发率颇高，须再用肠腔抗阿...
...倍 较低 5倍 主要消除器官 肝 肝 肝、肾 肾 肝 肝 肾 注：①犬对标准剂量异丙肾上腺素心率过速的拮抗作用强度 ②兼有α受体阻断作用 【药理作用和临床应用】普萘洛尔具较强的β受体阻断作用，对β 1 和β 2 受体的选择性很低，没有内在拟交感活性。用药后使心率减慢，心收缩力和输出量减低，冠脉血流量下降，心肌耗氧量明显减少，对 高血压 病人可使 血压下降 ，...
叶酸（folic acid）是由喋啶核、对氨苯甲酸及谷氨酸三部分组成。广泛存在于动、植物性食品中。 【药理作用】食物中叶酸和叶酸制剂进入体内被还原和甲基化为具有活性的5-甲基四氢叶酸（5-CH3H4PteGlu）。进入细胞后5-CH3H4PteGlu作为甲基供给体使维生素B12转成甲基B12，而自身变为H4PteGlu，后者能与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅...
琥珀 胆碱（succinylcholine）又称司可林（scoline），由 琥珀 酸和两分子胆碱组成。 【药理作用】静脉注射10～30mg琥珀胆碱后，患者先出现短时间肌束颤动。一分钟内即转为松弛，通常从颈部肌肉开始，逐渐波及肩胛、腹部和四肢。约在2分钟时肌松作用最明显，在5分钟内作用消失。为了达到较长时间的肌松作用，可采用持续静脉滴注法。肌松作用出现时，四...
...胺基甲酰化胆碱酯酶水解后，形成二甲胺基甲酸和复活的胆碱酯酶，酶的活性才得以恢复（图7-2）。 图7-2 新斯的明抑制胆碱酯酶过程的示意图 【药理作用】新斯的明对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用；而对骨骼肌的兴奋作用最强，因为它除通过抑制胆碱酯酶而发挥作用外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N 2 胆碱受体以及促进运动...
...酸结合，从肾排出，人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强，在肝破坏较慢，可以口服，是避孕药的主要成分。油溶液肌内注射可发挥长效作用。 【生理及药理作用】 1.生殖系统 （1）当月经后期，在雌激素作用的基础上，使子宫内膜继续增厚、 充血 、腺体增生并分支，由增殖期转为分泌期，有利于孕卵的着床和胚胎发育。 （2）抑制子宫的收缩，并降低子宫对缩宫素的敏感性。 （3）...
可乐定（clonidine,可乐宁）为咪唑类衍化物。 【药理作用】麻醉动物静脉注射可乐定后，先见血压短暂升高，随见血压持久下降，伴有心率减慢、心输出量减少。升压是可乐定激动外周血管α受体所致，随后的降压则与中枢作用有关。口服给药仅见降压而无升压效，继续服用后，外周血管阻力逐渐降低，肾血管阻力也降低，但并不显着影响肾血流量及肾小球滤过率。 可乐定的降压作用中等...
...2 可为苯环或杂环，X可为氮、氧或碳，并与主核相联。乙基胺与组胺的侧链相似，对H 1 受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1．抗外周组胺H 1 受体效应 H 1 受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇（IP 3 ）与二酰基甘油（DG），使细胞内Ca 2+ 增加，蛋白激酶C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收...
苯妥英钠（phenytoinsodium）为二苯乙内酰脲的钠盐。作为最常用的抗 癫痫 药已有半个多世纪的历史。 【药理作用机制】苯妥英钠对各种组织的可兴奋膜，包括神经元和心肌细胞膜，有稳定作用，降低其兴奋性。这与其治疗浓度（10μmol/L以下）时即阻滞Na + 通道，减少Na + 内流有关。苯妥英钠的这一作用具有明显的使用-依赖性（use-dependen...
...cil）；（2）咪唑类，包括甲巯咪唑（thiamazole，他巴唑），卡比马唑（carbimazole， 甲亢 平）它们的化学结构如下： 【药理作用及作用机制】硫脲类的基本作用是抑制甲状腺过氧化物酶所中介的酪氨酸的碘化及偶联，而药物本身则作为过氧化物酶的底物而被碘化，使氧化碘不能结合到甲状腺球蛋白上，从而抑制甲状腺激素的生物合成。硫脲类药物对已合成的甲状腺激...
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