胆碱酯酶复活药(cholinedterasereactivators)是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物,其出现使有机磷酸酯类中毒的治疗获得了新的发展,它不但使单用阿托品所不能控制的严重中毒病倒得到解救,而且显着地缩短了一般中毒的病程。常用的有碘解磷定和氯磷定,二者均为肟类(oxime)化合物。
...3 、C 2 H 5 、C 3 H 7 等;O一般是氧或硫;X是烷氧基、烷硫基或卤素等。 【毒性作用机制】 有机磷酸酯类的作用机制与可逆性抗胆碱酯酶相似,只是与胆碱酯酶的结合更为牢固。结合点也在胆碱酯酶的酯解部位 丝氨酸 的 羟基 。此羟基的氧原子具有亲核性,而有机 磷酸酯 类分子 中的磷原子是亲电子性的,因此磷、氧二原子间易于形成 共价键 结合,生成难以水...
由于血脑屏障的影响, 脑脊液 和血清中的氨基转移酶不能相互沟通,中枢神经系统以外的疾患,一般不影响脑脊液的氨基转移酶。因此,脑脊液氨基转移酶活性的测定,只反映中枢神经系统的病变。中枢神经系统疾病与肝脏疾病不同,AST比ALT更有诊断价值。
由于血脑屏障的影响, 脑脊液 和血清中的氨基转移酶不能相互沟通,中枢神经系统以外的疾患,一般不影响脑脊液的氨基转移酶。因此,脑脊液氨基转移酶活性的测定,只反映中枢神经系统的病变。中枢神经系统疾病与肝脏疾病不同,AST比ALT更有诊断价值。
抗乙酰胆碱受体抗体可引起神经一肌肉间的信号传导发生障碍,导致骨骼肌运动 无力 ,即 重症肌无力 。
抗乙酰胆碱受体抗体可引起神经一肌肉间的信号传导发生障碍,导致骨骼肌运动 无力 ,即 重症肌无力 。
各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发 哮喘 中有重要作用。M胆碱受体阻断剂能阻断乙酰胆碱作用,可用于治疗哮喘。例如异丙基阿托品(ipratropium)。吸入给药很少吸收。因此有明显扩张支气管作用,增加第一秒钟最大呼气量,而不影响痰液分泌,也无明显全身性不良反应。主要用于 喘息 型 慢性支气管炎 。
烟碱(nicotine)是N胆碱受体激动药的代表,它是烟叶(tobacco)的重要成分。作用很复杂,既作用于N 1 受体,也作用于N 2 受体,此外,尚可作用于中枢神经系统,而且具有小剂量激动,大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值,但为 烟草 制品所含毒物之一,在吸烟的毒理中具有重要意义。
M胆碱受体阻断药如阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃 肠痉挛 。但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱,增大剂量则不良反应较多,已很少单独应用。而哌仑西平(pirenzepine)对引起胃酸分泌的M 1 胆碱受体亲和力较高,而对唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低。治疗效果与西米替丁相仿,而不良反应轻微。
筒箭毒碱 原由南美数种 马钱子 科及 防已 科植物中提得一种 生物碱 , 氯化筒箭毒碱 和 氯化琥珀胆碱 ( 司可林 )等。为其合成代用品,是较好的 横纹肌 松弛药但有痹 呼吸 肌的危险。常作为手术前 肌肉松弛药 物,为 麻醉 辅助剂;亦用作抗 痉挛 治疗震,颤性 麻痹 、 破伤风 、 狂犬病 、 士的宁 中毒 等。 1.毒理 (1)本类药物不易从胃肠吸收,...
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