...razole）又名 洛赛克 （losec），由一个砜根联接苯咪唑环和 吡啶 环所成。1982年试用于临床治疗 消化性溃疡 收到明显效果。 【药理作用】奥美拉唑口服后，可浓集于 壁细胞 分泌小管周围，并转变为有活性的次 磺酰胺 衍生物 。它的硫原子与H + ，K + - ATP 酶上的 巯基 结合， 形成酶 - 抑制剂 复合物 ，从而抑制H + 泵功能，抑制基...
... 5倍 主要消除器官 肝 肝 肝、肾 肾 肝 肝 肾 注：①犬对标准剂量 异丙肾上腺素 心率过速的 拮抗作用 强度 ②兼有α受体阻断作用 【药理作用和临床应用】普萘洛尔具较强的β受体阻断作用，对β 1 和β 2 受体的选择性很低，没有内在拟交感活性。用药后使心率减慢，心收缩力和输出量减低，冠脉 血流量 下降， 心肌 耗氧量明显减少，对 高血压病 人可使 血压...
叶酸 （folic acid）是由喋啶核、 对氨苯甲酸 及 谷氨酸 三部分组成。广泛存在于动、植物性食品中。 【药理作用】食物 中叶 酸和叶酸制剂进入体内被还原和 甲基化 为具有活性的5- 甲基四氢叶酸 （5-CH3H4PteGlu）。进入 细胞 后5-CH3H4PteGlu作为甲基供给体使 维生素B12 转成甲基B12，而自身变为H4PteGlu，后者能与...
琥珀胆碱 （succinylcholine）又称 司可林 （scoline），由 琥珀酸 和两分子 胆碱 组成。 【药理作用】 静脉注射 10～30mg琥珀胆碱后，患者先出现短时间 肌束 颤动。一分钟内即转为松弛，通常从 颈部 肌肉 开始，逐渐波及肩胛、 腹部 和四肢。约在2分钟时肌松作用最明显，在5分钟内作用消失。为了达到较长时间的肌松作用，可采用持续 静...
...胺基甲酰化胆碱酯酶水解后，形成二甲胺基甲酸和复活的胆碱酯酶，酶的活性才得以恢复（图7-2）。 图7-2 新斯的明抑制胆碱酯酶过程的示意图 【药理作用】新斯的明对 心血管 、腺体、眼和 支气管 平滑肌 作用较弱，对 胃肠道 和 膀胱 平滑肌有较强的兴奋作用；而对 骨骼肌 的兴奋作用最强，因为它除通过抑制胆碱酯酶而发挥作用外，还能直接激动骨骼肌 运动终板 上的N...
可乐定 （clonidine, 可乐宁 ）为 咪唑 类衍化物。 【药理作用】 麻醉 动物 静脉注射 可乐定后，先见 血压 短暂升高，随见血压持久下降，伴有心率减慢、 心输出量 减少。升压是可乐定激动外周 血管 α 受体 所致，随后的降压则与中枢作用有关。 口服给药 仅见降压而无升压效，继续服用后，外周血管阻力逐渐降低，肾血管阻力也降低，但并不显着影响 肾血流...
...远超过平均有效浓度。t 1/2 约8小时，通常8小时给药一次。在体内各组织和体液中分布均匀。主要在肝中 代谢 ，由肾排出，粪中只含少量。 【药理作用和临床作用】 1．抗阿米巴作用 甲硝唑对 阿米巴 大 滋养体 有直接杀灭作用。治疗 急性阿米巴痢疾 和肠外 阿米巴病 效果最好。但对肠腔内阿米巴 原虫 则无明显作用。因此，单用甲硝唑治疗 阿米巴痢疾 时，复发率颇...
...唑 类，包括 甲巯咪唑 （thiamazole， 他巴唑 ）， 卡比马唑 （carbimazole， 甲亢平 ）它们的 化学 结构如下： 【药理作用及作用机制】硫脲类的基本作用是抑制 甲状腺 过氧化物酶所中介的 酪氨酸 的碘化及 偶联 ，而药物本身则作为 过氧化物酶 的 底物 而被碘化，使氧化碘不能结合到 甲状腺球蛋白 上，从而抑制 甲状腺激素 的 生物合成...
苯妥英钠 （phenytoin sodium）为二苯乙内 酰脲 的钠盐。作为最常用的抗癫痫药已有半个多世纪的历史。 【药理作用机制】 苯妥英钠对各种组织的可兴奋膜，包括 神经元 和 心肌细胞 膜，有稳定作用，降低其 兴奋性 。这与其治疗浓度（10μmol/L以下）时即阻滞 Na + 通道，减少Na + 内流有关。苯妥英钠的这一作用具有明显的使用-依赖性（us...
... 胞核 染色质 上的受体结合，使 RNA 多聚酶 活性增加，启动、调控 转录 ，增加mRNA及 蛋白质合成 。结果多种酶和细胞活性加强。 【药理作用】 1.维持 生长发育 甲状腺激素为人体正常生长发育所必需，其分泌不足或过量都可引起 疾病 。甲状腺功能不足时，躯体与智力发育均受影响，可致 呆小病 （ 克汀病 ），成人甲状腺功能不全时，则可引起 粘液性水肿 。...
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